Блокирует М-холинорецепторы.

Оказывает спазмолитический эффект: расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желудочно-кишечной и мочевыводящей систем.

Вызывает мидриаз и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление, снижает секреторную активность слюнных, потовых, бронхиальных желез, вызывает брадикардию.

При парентеральном введении обладает антиаритмическим действием.

Является антидотом ингибиторов холинэстеразы, мускарина.

В больших дозах возбуждает центральную нервную систему.

При пероральном применении действует в течение 4-6 часов, при парентеральном - в течение 2-4 минут.

Связь с белками плазмы крови - до 18%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 2 часа. Метаболизм в печени. Элиминация почками, около 60% в неизменном виде.

Применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной колике, симптоматической брадикардии, как средство премедикации, при отравлениях антихолестеразными препаратами и холиностимуляторами, а также фосфорорганическими соединениями. Используется для снятия ларингоспазма при бронхиальной астме; с целью уменьшения тонуса кишечника и желудка при рентгенологических исследованиях.

В офтальмологии применяется для расширения зрачка, исследовании глазного дна, достижения функционального покоя при травмах и воспалительных заболеваниях глаза.

Кератотонус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома.

Индивидуальная непереносимость.

Возраст старше 40 лет - опасность недиагностированной глаукомы.

Сердечно-сосудистые заболевания со склонностью к мерцательной аритмии (ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, стеноз митрального клапана).

Рефлюкс-эзофагит, ахалазия пищевода, атония кишечника.

Детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Используется в случаях, когда риск от применения ниже, чем ожидаемые последствия. Проникает в грудное молоко, при длительном применении подавляет лактацию.

Применение у детей.

Применяется с 3-месячного возраста.

С целью премедикации - с периода новорожденности: по 10-15 мкг/кг - подкожно. С 1 месяца до 12 лет: 10-30 мкг/кг. В 12-18 лет - 300-600 мкг/кг.

В офтальмологии - с-3 месячного возраста - глазные капли в виде 1% раствора.

Внутрь по 300 мг через каждые 4-6 часов.

При отравлениях М-холиномиметиками, антихолинэстеразными препаратами и фосфорорганическими средствами - 1,4 мл 0,1% раствора внутривенно.

Премедикация: 0,5 мг внутримышечно за 45-60 минут до анестезии.

Рентгенологические исследования желудочно-кишечного тракта: 0,25-1 мг внутрь за полчаса до еды 3 раза в сутки. При появлении сухости во рту дозу препарата понижают.

Брадикардия: 0,5-1 мг внутривенно, повторное введение через 5 минут при необходимости.

Местное применение: 1-2 капли 1% раствора до 3 раз в сутки с интервалом в 5-6 часов. Субконъюнктивально или парабульбарно - по 0,3-0,5 мл 0,1% раствора.

Высшая суточная доза: 3 мг.

Высшая разовая доза: 600 мкг.

Системное применение: головокружение, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, запор, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Местное применение: гиперемия и отек конъюнктивы, тахикардия.

Аллергические реакции.

Нарушение зрения, шаткость походки, затруднение дыхания, сонливость, галлюцинации, гипертермия, мышечная слабость.

Лечение. Введение физостигмина: внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1 мг в минуту, не больше 5 мг в сутки или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.

Антациды, содержащие алюминий или карбонат кальция, снижают абсорбцию атропина в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется выдерживать интервал не менее 1 часа.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно развитие артериальной гипертензии.

Прокаинамид усиливает действие атропина.

Атропин понижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Вследствие малой эффективности при атриовентрикулярной блокаде дистального типа применение атропина не рекомендуется.

Чтобы избежать попадания препарата в носоглотку, при инсталляции раствора атропина в конъюнктивальный мешок необходимо прижимать нижнюю слезную точку.

Расширение зрачка у лиц с интенсивно окрашенной радужной оболочкой происходит медленнее - следует опасаться передозировки.

Мидриаз, вызванный атропином, удерживается в течение 7-10 дней и не снимается после инсталляции холиномиметиками.

Вождение автомобиля допустимо не ранее чем через 2 часа после инсталляции атропина в конъюнктивальный мешок.

Атропин (он же Атропина сульфат) является ядовитым веществом , алкалоидом, который содержится в растениях из семейства пасленовых: белена, дурман, скополия, красавка. В медицине Атропин используется как блокатор М-холинорецепторов. В офтальмологии препарат используется для расширения зрачка – мидриаза. Атропина сульфат оказывает длительное действие, зрачок остается расширенным до 10 дней.

Препарат имеет широкий перечень побочных эффектов и противопоказаний, поэтому современные офтальмологи применяют его по минимуму. Проходить лечение Атропином можно только под контролем врача и после исследования состояния глаза и измерения внутриглазного давления. Препарат выпускается в форме:

• Глазных капель – 1% раствор, не имеет цвета, во флаконах по 5 мл;
• Таблеток 0,5 мг;
• Раствора в ампулах по 1 мл;
• Мази для глаз;
• Глазных пленок;
• Порошка;
• Раствора для приема внутрь по 10 мл;
• Раствора в тюбиках-шприцах по 1 мл.

Атропин продается в аптеках только при наличии рецепта.

Фармакологические свойства Атропина

Атропин применяется как спазмолитическое и антихолинергическое средство . Основное действие Атропина на организм – это блокировка М-холинореактивных систем организма, которые располагаются в сердечной мышце, центральной нервной системе, в органах с гладкой мускулатурой и в секреторных железах. В результате блокировки рецепторы теряют чувствительность к ацетилхолину. Действие Атропина уменьшает секреторную функцию желез, расслабляет тонус органов с гладкими мышцами, расширяет зрачки, повышает внутриглазное давление и приводит к параличу аккомодации. Применение Атропина вызывает активацию работы сердечной мышцы, ускоряет сердечный ритм, этим объясняется способность препарата уменьшать тормозящие влияния блуждающего нерва. Атропин действует и на центральную нервную систему: он стимулирует дыхательный центр, а в больших дозах может вызвать психическое и двигательное возбуждения – судороги или галлюцинации.

Атропин проникает в кровь очень быстро, вне зависимости от того, в каком виде был принят препарат. При внутривенном введении действие Атропина достигает своего максимального эффекта через 2 минуты, при пероральном – через 30 минут. С белками плазмы связывается на 18%. Препарат проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Выводится из организма почками.

Капли Атропин расширяют зрачки и затрудняют отток внутриглазной жидкости, вследствие чего повышается внутриглазное давление. Параллельно может развиться паралич аккомодации, а это чревато ухудшением зрения на близкие расстояния и снижение его остроты. Поэтому в период лечения врачи не рекомендуют управлять автомобилем или работать с бумагами. Своего максимального эффекта действие Атропина достигает через 30 минут после закапывания. Обычное состояние глаз возвращается примерно через 4 дня, но зрачок может оставаться расширенным и до 10 дней.

Применение Атропина

• Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Спазмов мочевых путей;
• Болей в животе и области таза;
• Острого и хронического холецистита;
• Острого, хронического и алкогольного панкреатита;
• Болей при мочеиспускании;
• Желчнокаменной болезни;
• Почечных и кишечных колик;
• Камней в желчном протоке;
• Заболеваний глаз: иридоциклит, кератит, нарушения рефракции и аккомодации глаза, кератоконъюнктивит;
• Заболеваний гортани и голосовых связок;
• Бронхиальной астмы;
• Предсердно-желудочковой блокады;
• Легочных кровотечений;
• Вторичного паркинсонизма.

Атропина сульфат применяется вместе с анальгетиками для снятия боли, возникшей в результате спазмов гладкой мускулатуры . Применение Атропина имеет место в практике анестезиологов: препарат снижает вероятность появления таких рефлекторных реакций, как сокращение мышц гортани, выделение слюны и т.д. Перед рентгеновскими исследованиями брюшной полости препарат используется для снижения тонуса и двигательной активности брюшных мышц. В инструкции к Атропину указано, что средство может применяться в качестве противоядия после отравления фосфорорганическими соединениями, морфином, удушающими веществами и ядовитыми грибами.

В офтальмологии капли Атропин, а также мазь и глазные пленки применяются при диагностических исследованиях глазного дна и для определения ложной и истинной близорукости, так как препарат парализует ресничную мышцу и сокращает выделение слезной жидкости. В терапевтических целях Атропин входит в состав вспомогательных мер для лечения поражений глаз в результате травмы и некоторых воспалительных процессов. Функциональный покой необходим глазам при спазмах артерий сетчатки и при склонности к образованию тромбов. Капли Атропин расслабляют все мышцы глаз, и процесс выздоровления идет быстрее .

Инструкция к Атропину

Применение Атропина может быть различным в зависимости от формы выпуска препарата и назначения врача. Перорально принимаются таблетки, порошок и раствор, внутривенно и внутримышечно – раствор, местно – капли и мазь. Ежедневная доза препарата в таблетках не должна превышать 3 мг. Капли Атропин применяются 3 раза в сутки по 1-2.

В инструкции к Атропину перечислены следующие побочные эффекты: головные боли, расширение зрачков, сухость во рту, головокружение, конъюнктивит, боль в глазах при ярком свете, тахикардия, запоры, затруднение мочеотделения. Применение Атропина должно быть согласовано с лечащим врачом, в противном случае неверная дозировка чревата осложнениями для состояния больного. Повышенная доза может вызвать дыхательный паралич, психическое и двигательное возбуждение, судороги, галлюцинации. Атропин противопоказан детям до 7 лет, людям с индивидуальной непереносимостью компонентов , больным глаукомой, людям с поражением сердца и сосудов, с заболеваниями почек. Не принимать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Состав на 1 мл.

Действующее вещество: атропина сульфат (в пересчете па безводное вещество) - 1,0 мг;

Вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1М - до pH 3,0-4,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и па периферические м-холинорецепторы. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. В средних терапевтических дозах оказывает умеренное стимулирующее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений (при незначительном изменении артериального давления (АД)), повышению проводимости в пучке Гиса.

- Спазм гладкомышечных органов ЖКТ; язвенная болезнь желудка (в фазе обострения) и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), почечная колика, печеночная колика, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика);

- премедикация перед хирургическими операциями;

- атриовентрикулярная блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия).

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызвать острый приступ), тахиаритмии, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, стеноз привратника, печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, ксеростомия, миастения, задержка мочи или предрасположенность к ней, заболевания сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), токсикоз беременности, болезнь Дауна, детский церебральный паралич, период лактации.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Гипертермия, открытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, хронические заболевания легких, острая кровопотеря, гипертиреоз, возраст более 40 лет, беременность.

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.

При внутривенном введении при беременности или незадолго до родов, возможно развитие тахикардии у плода.

Препарат следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.

Для купирования острых болей при язве желудка и двенадцатиперстной кишки и панкреатите, при почечных, печеночных коликах препарат вводят подкожно или внутримышечно по 0,25-1 мг (0,25-1 мл раствора).

Для устранения брадикардии - внутривенно по 0,5-1 мг, при необходимости, через 5 минут введение можно повторить.

С целью премедикации - внутримышечно 0,4-0,6 мг за 45-60 минут до анестезии.

Детям препарат вводится в дозе 0,01 мг/кг.

При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами, вводят 1,4 мл внутривенно, предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, атония кишечника.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, атония мочевого пузыря.

Со стороны органов чувств: фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия, повышение внутриглазного давления.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз (увеличение выраженности побочных действий); двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз.

Лечение: Антихолинэстеразные и седативные средства.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД. Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.

Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.

Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.